 |
|
 |
|
 |
|
 |
|
 |
|
 |
|
 |
|
 |
|
 |
|
 |
|
 |
|
 |
|
 |
|
 |
|
 |
|
 |
|
 |
|
 |
|
 |
|
 |
|
 |
|
 |
|
 |
|
 |
|
 |
|
 |
|
 |
 |
 |
|||||
|
|
||||||
Erekciós zavarok egyik gyógyszere
Csak
vényre adható.
Erekciós zavarok gyógyszerei
25 mg filmtabl. 4 db Teljes ár:9 088- Ft
50 mg filmtabl. 4 db Teljes ár:10 155- Ft
100 mg filmtabl. 4 db Teljes ár: 12 800Ft
100 mg filmtabl. 8 db Teljes ár: 21 840-Ft
Hatóanyag: sildenafilum (citricum-ként) 25 mg/ftabl., 50 mg/ftabl., 100
mg/ftabl. hypromellosum , mikrokristályos cellulóz , vízmentes kalcium-hidrogénfoszfát,
magnézium-sztearát , kroszkarmellóz-nátrium, titán-dioxid , triacetin,
indigokarmin aluninium lakk E132 lactosum segédanyagok Szokásos dózis:
50 mg/alkalom
Maximális dózis: 100 mg/egyszeri alkalom (napi 1* alkalmazható)
Részletes adagolás, megjegyzések, figyelmeztetés: Tisztázott kóreredetű
erectilis dysfunctio kezelésére. A Viagra hatásának eléréséhez sexuális
stimuláció szükséges. Csak férfiak kezelésére. A terápiás hatástól és
a készítmény tolerálhatóságától függően az adagolás 25 mg és 100 mg között
változtatható. Idős korban első adagként 25 mg javasolt. Étkezés közben
bevéve a hatás később jelentkezhet az éhgyomorra bevett adaghoz képest.
A tablettát a szexuális tevékenység kezdeti időpontja előtt 1 órával kell
bevenni. A gyógyszeres kezelés elkezdése előtt az erectilis diszfunkciót
kiváltó okokat fel kell tárni és lehetőség szerint kezelni kell. A beteg
kardiovaszkuláris státuszát felírás előtt ellenőrizni kell. Beteg tudomására
hozandó: Étkezés közben bevéve a hatás később jelentkezhet az éhgyomorra
bevett adaghoz képest. A tablettát a szexuális tevékenység kezdeti időpontja
előtt 1 órával kell bevenni. A mellékhatásként esetleg jelentkező szédülés
és látászavar miatt gépjárművezetés, illetve balesetveszélyesemunka végzése
előtt a betegnek tudnia kell, hogyan reagál a Viagrára. A készítmény 30
C alatt, eredeti csomagolásban, nedvességtől védve tárolható.
Ellenjavallatok:
Túlérzékenység valamely összetevőre Fiatal kor (<14 év) Pubertás kor Kardiális
dekompenzáció Iszkémiás szivbetegség
M: instabil angina pectoris Arterioszklerózis obliteráns
M: alkalmazhatóságával kapcsolatosan nincsnenek adatok, ezért ellenjavallt
a készítmény: Akut miokardiális infarktus Alacsony vérnyomás A májparenchima
müködési zavara Agyi vaszkuláris lézió
M: retina öröklött megbetegedései retinitis pigmentosa óvatosan, csökkentett
adagban adható: Urémia A májparenchima müködési zavara Laktóz-intolerancia
Koagulopátia Ulkusz ventrikuli/duodeni
M: priapismusra hajlamosító kórképekben: Mielóma multiplex és egyéb paraproteinémiák
Limfoid leukémia
M: sarlósejtes anémia corpus cavernosum angulatio és fibrosis induratio
penis plastica Hemorrhágiás diathézisek
Mellékhatások: M: magasabb adagoknál gyakoriságuk nő, de reverzibilisek,
általában enyhék Fejfájás Szédülés Látási zavar M: színlátási zavar fény
fokozott érzékelése homályos látás Melegségérzet, kipirulás
M: diszpepsziás tünetek Orrdugulás Vérnyomás csökkenés Óvatosan együttadható:
Cimehexal ftabl. Cimeldine tabl. Cimetidin Al ftabl. Cimetidin Pharmavit
ftabl. Histodil inj. és tabl. RG Eryc kapsz. Erythran gran. sziruphoz
Erythromycin lactobionat inj. Erythrotrop granulátum szirup készítéséhez
Ilosone és Forte szuszpenzió Meromycin ftabl., gran. szuszp.-hoz Servitrocin
ftabl., por szuszpenzióhoz Nizoral tabl. Enziminduktiv gyógyszerek M:
Citokróm P450 és CYP3A4 inhibitorok a Viagra szintjét emelik. Nipride
inj.inf.
M: trombocitaaggregáció-gátló hatás fokozódhat.
Együttadása kerülendő vagy tilos !!! Antianginás szerek - nitrátok Corvaton
forte, retard tabl., inj. Molsihexal tabl., retard tabl. Magyarországon
nem forgalmazott gyógyszer kódja: V03A B22 M: vérnyomáscsökkentő hatásuk
potenciálása miatt. Mérgezés esetén teendő: Egészséges önkénteseken 800
mg dózisig az alacsonyabb adagoknál fellépő mellékhatások jelentkeztek,
viszont ezek gyakorisága és súlyossága fokozódott. 200 mg adagnál a fejfájás,
kipirulás, szédülés, ddiszpepszia, orrdugulás, látászavar gyakoribb lett.
Túladagolásnál hánytatás, gyomormosás, aktív szén adása mellett tüneti
kezelést kell végezni. A szer nem dializálható.
Gyártja: Pfizer
Alkalmazási előírás
1. A GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNY MEGNEVEZÉSE
Cialis 10 mg és 20 mg filmtabletta ATC: G04B E
INN: tadalafil
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
10 mg illetve 20 mg tadalafilum filmtablettánként.
3. GYÓGYSZERFORMA és annak külleme
10 mg-os filmtabletta: Sárga színű, mandula alakú filmtabletta, egyik
oldalán „C 10” jelzéssel.
20 mg-os filmtabletta: Sárga színű, mandula alakú filmtabletta, egyik
oldalán „C 20” jelzéssel.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Erectilis dysfunctio kezelése.
A tadalafil hatásának eléréséhez szexuális stimuláció szükséges.
Nők számára történő alkalmazása nem javallt.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Orális alkalmazásra.
Felnőtt férfiak: Javasolt adagja 10 mg a feltételezett
szexuális tevékenységet megelőzően, étkezéstől függetlenül. Amennyiben
a 10 mg-os adag nem kielégítő hatású, megkísérelhető a 20 mg-os filmtabletta
alkalmazása. A szexuális tevékenység előtt 30 perctől 12 óráig terjedő
időszakon belül kell bevenni. A tadalafil hatékonysága a bevételt követően
24 óráig fennállhat.
A készítmény naponta legfeljebb egyszer alkalmazható.
A tadalafil kezelés mindennapos alkalmazása ellenjavallt, mivel hosszútávú
biztonságosságát tartós, napi egyszeri alkalmazás mellett nem vizsgálták
(lásd 4.4).
Idősebb férfiak: nem szükséges az adagot módosítani.
Károsodott vesefunkció: 10 mg tadalafil alkalmazása javasolt a feltételezett szexuális tevékenységet megelőzően, étkezéstől függetlenül. Károsodott vesefunkció esetében 10 mg tadalafilnál nagyobb dózis alkalmazásáról nincs adat (lásd 4.4 és 5.2).
Károsodott májfunkció: 10 mg tadalafil alkalmazása javasolt a feltételezett
szexuális tevékenységet megelőzően, étkezéstől függetlenül. Károsodott
májfunkció esetében 10 mg tadalafilnál nagyobb dózis alkalmazásáról nincs
adat (lásd 4.4 és 5.2).
Diabetes mellitus: nem szükséges az adatot módositani.
18 éves kor alatt nem javallt a tadalafil alkalmazása.
________________________________________________________________
4.3 Ellenjavallatok
A klinikai vizsgálatok során a tadalafil fokozta a nitrátok hypotensiv
hatását, mely valószínűleg a nitrátok és a tadalafil nitrogén-oxid/cGMP
anyagcsereútra gyakorolt közös hatásának következménye. Ezért bármilyen
organikus nitrát szedése esetén a tadalafil alkalmazása ellenjavallt.
Olyan szívbetegek esetében, akiknél a szexuális tevékenység nem tanácsos,
az erectilis dysfunctio kezelésére használatos készítmények, köztük a
tadalafil, alkalmazása ellenjavallt. Előzetesen fennálló cardiovasculáris
betegség esetén a kezelőorvos mérlegelje a szexuális aktivitás potenciális
cardiális kockázatát.
A klinikai vizsgálatokban nem vettek részt a következő cardiovasculáris
betegcsoportok:
90 napon belül lezajlott myocardiális infarctus
instabil angina vagy angina jelentkezése a szexuális tevékenység alatt
NYHA 2 vagy ennél súlyosabb szívelégtelenség az utóbbi 6 hónap alatt
Kezeletlen arrhytmia, hypotensio (?90/50 Hgmm) vagy kezeletlen hypertonia
6 hónapon belül lezajlott stroke
A hatóanyaggal vagy bármely segédanyaggal szembeni túlérzékenység.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos
óvatossági intézkedések
Az erectilis dysfunctio megállapítására és a lehetséges kiváltó okok meghatározására
a gyógyszeres kezelés előtt anamnézis felvétel és orvosi vizsgálat szükséges.
Az erectilis dysfunctio kezelése előtt a kezelőorvos mérlegelje a beteg
cardiovasculáris állapotát, mivel a szexuális aktivitás potenciális cardiális
kockázatot jelent. A tadalafil értágító hatása enyhe, átmeneti vérnyomáscsökkenést
okoz (lásd 5.1) és így fokozza a nitrátok hypotensiv hatását (lásd 4.3).
A klinikai vizsgálatok során előfordultak súlyos cardiovasculáris események
(myocardiális infarctus, instabil angina pectoris, ventriculáris arrhytmia,
stroke, transiens ischaemiás attack, ritkán hypertonia, hypotonia és posturalis
vérnyomásesés). A legtöbb esetben az anamnézisben szerepeltek előzetesen
fennálló cardiovasculáris rizikófaktorok, azonban nem lehet biztosan megállapítani,
hogy a fenti események közvetlen kapcsolatban álltak-e ezekkel a rizikófaktorokkal.
A következő csoportokban korlátozottak a tadalafil biztonságosságára vonatkozó
klinikai adatok, ezért a kezelőorvosnak egyénileg kell gondosan mérlegelnie
a haszon/kockázat arányt a készítmény felírása előtt:
Súlyos veseelégtelenség (kreatinin clearance ?30 ml/perc)
Súlyos májelégtelenség (Child-Pugh C)
Enyhe (kreatinin clearance = 51-80 ml/perc) és mérsékelt (kreatinin clearance
= 31-50 ml/perc) vesekárosodásban és haemodialysisben részesülő veseelégtelenségben
szenvedő betegeknél 10 mg tadalafil volt a vizsgálatok során alkalmazott
legmagasabb dózis.
Priapismust nem jeleztek a tadalafillal végzett klinikai vizsgálatok során.
Más PDE5 gátló használatával kapcsolatban leírták priapismus jelentkezését.
4 órán túl fennálló folyamatos erekció esetén azonnal orvoshoz kell fordulni,
mivel a penis szövete károsodhat és tartós potenciazavar alakulhat ki,
amennyiben a priapismus nem részesül azonnali kezelésben.
Óvatosság szükséges priapismusra hajlamosító betegség (sarlósejtes anaemia,
myeloma multiplex vagy leukemia) fennállása, vagy a penis anatómiai deformációja
(a corpus cavernosum angulatioja, fibrosisa vagy Peyronie betegség) esetén.
Az erectilis dysfunctio kivizsgálásakor gondolni kell a lehetséges kiváltó
okokra és az orvosi értékelést követően kell meghatározni a megfelelő
kezelést. A tadalafil hatékonysága nem ismeretes gerincvelő sérülésben,
kismedencei sebészeti beavatkozást, illetve radikális prostatectomiát
követően.
Tadalafil alkalmazása nem javasolt örökletes galaktóz-érzékenység, Lapp
laktáz-hiány vagy glukóz-galaktóz felszívódási zavar esetében.
Tadalafil és egyéb erectilis dysfunctio kezelésére használt készítmények
együttes alkalmazásának biztonságosságát és hatékonyságát nem vizsgálták,
ezért az nem javasolt.
Kutyáknál 6-12 hónapos 25 mg/kg/nap és ezt meghaladó dózisú adagolás (mely
legalább háromszor nagyobb tadalafil expozíciót jelent, mint a humán 20
mg-os adagolás) mellett a tubulus seminiferus epitheliumában regressio
alakult ki, mely néhány kutya esetében csökkentette a spermatogenesist.
Az embereken végzett, 6 hónapig tartó, 10-20 mg/nap adagolást alkalmazó
két klinikai vizsgálat nem igazolt ilyen hatást (lásd 5.1). Hosszabb távú
napi adagolás hatására nincs adat, ezért a tadalafil mindennapos alkalmazása
ellenjavallt.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Számos interakciós vizsgálatot a 10 mg-os tadalafillal végeztek, a későbbiekben
részletezettek szerint. Ezek a vizsgálatok nem zárják ki klinikailag lényeges
interakciók előfordulásának lehetőségét magasabb adagok használata esetén.
Más gyógyszerek hatása a tadalafilra
A tadalafilt elsősorban a CYP3A4 enzimrendszer metabolizálja. A CYP3A4
egyik szelektív inhibitora, a ketokonazol együttes alkalmazáskor 107%-kal
növelte a tadalafil AUC értékét a tadalafil (10 mg) monoterápiához képest.
Speciális interakciókat nem vizsgáltak, de néhány proteáz inhibitor, mint
a ritonavir és saquinavir, valamint más CYP3A4 inhibitorok, mint az erythromycin,
clarithromycin, itraconazol és grapefruit-lé együttes alkalmazásakor óvatosság
szükséges, mivel ezek valószínűleg növelik a tadalafil plazmakoncentrációját.
Ilyen esetekben a 4.8 pontnál felsorolt nem kívánatos hatások előfordulása
növekedhet.
A szállítóanyagok (transporterek), pl.:p-glikoprotein szerepe nem ismeretes
a tadalafil eloszlásában, ezért a transporterek gátlása esetleg interakciót
eredményezhet.
A rifampicin, egy CYP3A4 induktor, 88%-kal csökkentette a tadalafil AUC
értékét a 10 mg tadalafil monoterápiához képest. Egyéb CYP3A4 induktorok,
mint a fenobarbitál, fenitoin és karbamazepin várhatóan szintén csökkentik
a tadalafil plazmakoncentrációját.
Tadalafil hatása más gyógyszerekre
A klinikai vizsgálatok során 10 mg tadalafil fokozta a nitrátok hypotenzív
hatását, ezért organikus nitrátkészítmény szedése esetében a tadalafil
kezelés kontraindikált (lásd 4.3).
A tadalafil várhatóan nem gátolja vagy serkenti klinikailag szignifikáns mértékben a CYP450 enzimrendszer által metabolizált készítmények lebomlását. A klinikai vizsgálatok eredménye szerint a tadalafil nem serkenti és nem gátolja a cytochrom P450 enzimrendszer tagjait (CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1 és CYP2C9)
10 mg tadalafil nem befolyásolja sem az S-warfarin és R-warfarin (CYP2C9 szubsztrátok) AUC értékét, sem a warfarin kezeléssel beállított prothrombin időt.
10 mg tadalafil nem fokozta a vérzési időnek az acetilszalicilsavval történt megnyújtását.
Klinikofarmakológiai vizsgálatok során értékelték a tadalafil vérnyomáscsökkentő gyógyszerekre gyakorolt potenciális hypotenzív hatását. Vizsgálták az antihypertenzívumok főbb csoportjait, a kalcium csatorna blokkolókat (amlodipin), az ACE-gátlókat (enalapril), a beta-adrenerg receptor gátlókat (metoprolol), a tiazid diuretikumokat (bendrofluazid) és az angiotenzin II receptor gátlókat (különböző készítményeket és adagolásokat, monoterápiaként vagy tiaziddal, kalcium csatorna blokkolóval, beta blokkolóval és/vagy alfa blokkolóval együttesen alkalmazva). 10 mg tadalafil (kivéve az angiotenzin II receptor gátlókkal és amlodipinnel történt vizsgálatokat, ahol 20 mg tadalafilt alkalmaztak) nem mutatott klinikailag szignifikáns mértékű interakciót egyik csoporttal sem. A tadalafil nem befolyásolta a tamsulosin (alfa-adrenerg receptor gátló) vérnyomásra gyakorolt hatását. Egyidejű vérnyomáscsökkentő kezelés esetében 20 mg tadalafil növelheti a vérnyomáscsökkenés mértékét, ez a hatás általában enyhe és klinikailag nem számottevő. A hármas fázisú klinikai vizsgálatok adatainak értékelésekor sem észleltek különbséget az adverz események előfordulásában tadalafil monoterápia, illetve tadalafil és antihypertenzív készítmények együttes alkalmazása esetén, azonban egyidejű vérnyomáscsökkentő kezelés esetében a beteget megfelelő útmutatással kell ellátni a lehetséges vérnyomáscsökkentő hatással kapcsolatban.
10 mg tadalafil nem befolyásolta az alkohol koncentrációját (maximum 0,08% véralkohol szint) a vérben. A tadalafil (10 mg-os adagban) nem fokozta az alkohol kognitív funkciókra és (20 mg-os adagban) vérnyomásra gyakorolt hatását. Alkohollal történő együttes alkalmazást követően, 3 óra múlva a tadalafil koncentrációja nem változott.
A tadalafil növeli az orálisan adott etinil-ösztradiol biohasznosulását; terbutalin bevételét követően hasonló hatás várható, azonban ennek klinikai következménye bizonytalan.
10 mg tadalafil nem befolyásolta klinikailag szignifikáns mértékben a teofillin (nem szelektív foszfodieszteráz gátló) farmakokinetikáját és farmakodinamikáját, egyedül kismértékű (3,3 ütés/perc) szívfrekvencia növekedést észleltek. Ezt a (kismértékű és a vizsgálat során klinikai jelentőség nélküli) hatást figyelembe kell venni tadalafil és teofillin együttes alkalmazásakor.
Antidiabeticumokkal nem végeztek interakciós vizsgálatokat.
4.6 A készítmény alkalmazása a terhesség és szoptatás időszakában
Nők számára történő alkalmazása nem javallt. Nem végeztek klinikai
vizsgálatokat terhes nőkben.
A patkányokon és egereken 1000 mg/kg/nap adagú tadalafillal végzett vizsgálatok
során nem észleltek teratogen, embryotoxikus vagy foetotoxikus hatást.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek üzemeltetéséhez
szükséges képességekre
A tadalafilnak várhatólag nincs hatása a a gépjárművezetéshez
és gépek üzemeltetéséhez szükséges képességekre. Specifikus vizsgálatot
nem végeztek a lehetséges hatás felmérésére. A klinikai vizsgálatok során
szédülést azonos gyakorisággal jeleztek a placebo csoportban és a tadalafil
kezelésben részesülőknél, azonban gépjárművezetés, illetve gépek használata
előtt a betegnek tudnia kell azt, hogyan reagál a Cialisra.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
Leggyakrabban fejfájás és dyspepsia, a lenti táblázatok szerint.
Nagyon gyakori adverz reakciók (>1/10)
Gyakori adverz reakciók (>1/100, <1/10)
Ritkán leírták a szemhéjak duzzanatát, szemfájdalmat és conjunctiva hyperaemiát.
A tadalafil használatával kapcsolatban jelzett adverz események átmenetiek
és általában enyhék vagy mérsékelt fokúak voltak.
75 éves kor feletti betegek adverz eseményeinek adatai korlátozottak.
4.9 Túladagolás
Egészséges önkénteseknél legfeljebb napi egyszeri 500 mg-os adagot és
napi többszöri 100 mg-os adagot alkalmaztak. Az adverz események hasonlóak
voltak az alacsonyabb dózis esetében leírtakhoz.
Túladagolás esetén a szokványos támogató kezelést kell alkalmazni.
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Gyógyszerhatástani csoport: Az erectilis dysfunctio kezelésére használatos
szerek. ATC: G04B E
INN: tadalafil
A tadalafil a cGMP-specifikus 5-ös típusú foszfodieszteráz (PDE5) szelektív,
reverzibilis inhibitora. Amikor szexuális stimuláció hatására lokálisan
nitrogénoxid szabadul fel a corpus cavernosumban, a PDE5 tadalafillal
való gátlása emelkedett cGMP szintet eredményez, melynek hatására simaizom
relaxáció, a penisbe irányuló véráramlás fokozódása és erectio következik
be. Szexuális stimuláció hiányában a tadalafilnak nincs hatása.
Az in vitro vizsgálatok szerint a tadalafil a PDE5 szelektív inhibitora. A PDE5 enzim a corpus cavernosum simaizmában, a vasculáris és visceralis simaizomban, a vázizomzatban, a vérlemezkékben, a vesében, a tüdőben és a cerebellumban található. A tadalafil szelektívebben hat a PDE5 enzimre, mint a többi foszfodieszterázra, több mint 10 000-szer erősebben kötődik a PDE5-höz, mint a PDE1, PDE2 és PDE4 enzimekhez, melyek a szívben, az agyban, az erekben, a májban és más szervekben találhatóak, valamint szintén több mint 10 000-szer erősebben kötődik a PDE5-höz, mint a PDE3-hoz, mely a szívben és az erekben található. Utóbbi azért lényeges, mert a PDE3 enzim befolyásolja a szívizom kontraktilitását. Ezenfelül a tadalafil 700-szor erősebben kötődik a PDE5-höz, mint a PDE6-hoz, mely a retinában található és a fototransductióban vesz részt. Ugyancsak több mint 10 000-szer szelektívebben kötődik a PDE5-höz, mint a PDE7-hez, a PDE8-hoz, a PDE9-hez és PDE10-hez.
Két klinikai vizsgálatot végeztek 571 beteg bevonásával otthoni körülmények között, hogy meghatározzák a tadalafilra adott válaszkészség időtartamát. A placebot alkalmazó csoporthoz képest a tadalafil a bevételt követő 16 perctől 24 óráig terjedő időszakban statisztikailag szignifikáns mértékben javította az erectilis funkciót és a képességet a sikeres szexuális tevékenységre. A klinikai vizsgálatok során összegyűjtött szexuális együttlétek naplójának adatai támogatják a válaszkészség időtartamának fenti adatait és a placebo kezeléshez képest statisztikailag szignifikáns mértékben nagyobb arányú sikeres szexuális tevékenységet a bevételt követő 12-14 órás időtartam alatt. Ezekben a vizsgálatokban a résztvevők szabadon választhatták meg a készítmény bevétele és a szexuális tevékenység között eltelt idő nagyságát.
Tadalafil alkalmazásakor egészségeseknél nem találtak szignifikáns eltérést a placebo csoporthoz képest a fekvő és álló helyzetben mért systolés és diastolés vérnyomás értékekben (átlagos maximális csökkenés 1,6/0,8 Hgmm, illetve 0,2/4,6 Hgmm) és a szívfrekvenciában. Tadalafil és bizonyos oralis vérnyomáscsökkentők (többek között angiotensin II receptor blokkolók) együttes adásakor a tadalafil nem fokozta szignifikáns mértékben az antihypertenzívumok hatását (lásd 4.5), azonban egyidejű vérnyomáscsökkentő kezelés esetében a beteget megfelelő útmutatással kell ellátni a lehetséges vérnyomáscsökkentő hatással kapcsolatban. Bármilyen organikus nitrát szedése esetén a tadalafil alkalmazása ellenjavallt.
A tadalafil látásra gyakorolt hatását felmérő vizsgálat során a Farnsworth-Munsell 100 színárnyalat teszt alkalmazásával nem észlelték a színek megkülönböztetésének (kék/zöld) csökkenését. Ez az eredmény egybevág a tadalafil PDE5-höz való kötődéséhez képest csak kismértékű PDE6 affinitásával. A klinikai vizsgálatok során ritkán jelezték a színlátás változását (kevesebb mint 0,1%).
6 hónapon keresztül szedett napi 10 és 20 mg tadalafil spermatogenesisre gyakorolt esetleges hatását két klinikai vizsgálatban értékelték. A vizsgálatok eredménye nem igazolt eltérést a tadalafil és a placebo kezelés között azoknál a férfiaknál, akiknél 50%-ban vagy ennél nagyobb mértékben csökkent a spermiumok koncentrációja. Ezenfelül egyik tadalafil adagolás esetében sem észleltek változást a spermiumok számában, morfológiájában és motilitásában a placebo kezeléshez képest. A 10 mg-os adagolás esetében az átlagos spermium koncentráció csökkent a placebo kezeléshez képest, míg a magasabb, 20 mg-os dózis esetében ezt a hatást nem észlelték. Sem a 10 mg-os, sem a 20 mg-os adagolás nem befolyásolta a tesztoszteron, FSH és LH átlagos koncentrációit a placebo kezeléshez képest. Hosszabb távú mindennapos alkalmazás hatását nem vizsgálták (lásd 4.4 és 5.3).
A tadalafil hatékonyságát 2-100 mg dózisban 16 klinikai vizsgálatban értékelték, melybe 3250, 21-86 éves, különböző mértékű (enyhe, mérsékelt, súlyos) és eredetű erectilis dysfunctióban szenvedő, különböző etnikumokba tartozó beteget vontak be. A legtöbb betegnél legalább egy éve fennállt az erectilis dysfunctio. A primer hatékonysági vizsgálatok során a betegek 81%-a számolt be erectio javulásról (a placebo kezelésnél tapasztalt 35%-hoz képest). Minden mértékű erectilis dysfunctio javult (az enyhe, mérsékelt és súlyos fokú 86%, 83%, illetve 72% arányban, a placebo-csoportnál 45%, 42% és 19% arányban) a Cialis kezelés hatására. A primer hatékonysági vizsgálatok során a Cialis-szal kezelt betegeknél a közösülési kísérletek 75%-a, a placebo-csoportnál 32%-a volt sikeres.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Felszívódás
A tadalafil az oralis bevételt követően azonnal felszívódik, az átlagos
maximális plazmakoncentráció (Cmax) a bevételt követően átlagosan 2 óra
múlva alakul ki. A tadalafil abszolút biológiai hasznosulásra nincs adat.
A felszívódás mértékét az étkezés nem befolyásolja, a Cialis bevehető
éhgyomorra vagy étkezéshez kapcsolódóan. Az adagolás időzítése (reggel
vagy este) nem befolyásolja a felszívódás mértékét.
Eloszlás
Az eloszlás átlagos térfogata kb. 63 l, mely arra utal, hogy a tadalafil
eloszlik a szövetekben. Terápiás vérszint mellett a tadalafil 94%-a fehérjékhez
kötődik. Csökkent veseműködés nem befolyásolja a fehérjekötődést.
Az alkalmazott adag kevesebb, mint 0,0005%-a mutatható ki a spermában.
Biológiai átalakulás
A tadalafilt elsősorban a cytochrom P450 (CYP) 3A4 isoenzim metabolizálja,
fő lebomlási terméke a metilkatekol glukuronid. A metabolit legalább 13
000-szer kevésbé kötődik a PDE5-höz, mint a tadalafil, ezért klinikailag
nem hatékony.
Kiválasztás
A tadalafil átlagos clearance-e 2,5 l/óra, fél-életideje 17,5 óra egészségesekben.
Az inaktív metabolitok elsősorban a széklettel (61%), és kisebb mértékben
a vizelettel (36%) ürülnek.
Linearitás
Egészségesekben a tadalafil farmakokinetikája lineáris az adagolással
és az idővel. 2,5 és 20 mg között az AUC érték az alkalmazott adag nagyságával
arányosan nő. Az egyensúlyi plazma koncentráció 5 nap alatt alakul ki
napi egyszeri alkalmazás mellett.
A tadalafil farmakokinetikája hasonló erectilis dysfunctióban és ép erectilis
működés mellett.
Speciális csoportok
Idős férfiak
Egészséges idős egyéneknél a tadalafil clearance-e alacsonyabb, mely 25%-kal
magasabb AUC értéket eredményez, mint 19-45 éveseknél. Ez az eltérés klinikailag
nem szignifikáns és nem indokolja az adagolás módosítását
Veseelégtelenség
Egy klinikofarmakológiai vizsgálat során enyhe (kreatinin clearance 51-80
ml/perc) és mérsékelt (kreatinin clearance 31-50 ml/perc) veseelégtelenségben
10 mg tadalafil bevételét követően a tadalafil AUC értéke magasabb volt,
mint egészségeseknél. Egy másik vizsgálatban haemodialysis kezelésben
részesülő végállapotú veseelégtelenségben szenvedő betegeknél 10 mg bevételét
követően a tadalafil AUC értéke hasonló volt az egészséges egyénekéhez.
Károsodott vesefunkció esetében 10 mg tadalafilnál nagyobb dózis alkalmazásáról
nincs adat.
Májelégtelenség
10 mg-os adag alkalmazását követően enyhe és mérsékelt májelégtelenségben
(Child-Pugh A és B) a tadalafil AUC értéke hasonló az egészséges egyénekéhez.
Károsodott májfunkció esetében 10 mg tadalafilnál nagyobb dózis alkalmazásáról
nincs adat
Diabetes mellitus
Diabeteses betegnél a tadalafil AUC értéke kb. 19%-kal alacsonyabb, mint
egészségeseknél. Ez az eltérés nem indokolja az adagolás módosítását.
5.3 A preklinikai biztonsági vizsgálatok eredményei
A biztonságossági farmakológiai, genotoxicitási, karcinogenitásra és reprodukciós
toxicitásra irányuló szokásos vizsgálatokból származó preklinikai adatok
nem utalnak emberre irányuló veszélyre.
Patkányokban és egerekben 1000 mg/kg/nap maximális adagolás mellett teratogenitásra,
embriotoxicitásra vagy foetotoxicitásra utaló jelet nem észleltek. Egy
patkányokban végzett pre- és postnatális fejlődési vizsgálat során 30
mg/kg/nap dóyisban még nem észleltek káros hatást. Ennél az adagolásnál
a vemhes patkányban mért szabad hatóanyag AUC értéke kb. 18-szorosa volt
a humán AUC értéknek 20 mg-os adagolás mellett.
Hím és nőstény patkányokban a fertilitás nem csökkent. Kutyákban 6-12
hónapos 25 mg/kg/nap és ezt meghaladó adagolás (mely legalább háromszor
nagyobb tadalafil expozíciót jelent, mint a humán 20 mg-os adagolás) mellett
a tubulus seminiferus epitheliumában regressio alakult ki, mely néhány
kutya esetében csökkentette a spermatogenesist (lásd 4.4 és 5.1).
6. GYÓGYSZERÉSZETI ADATOK
6.1 Segédanyagok jegyzéke
Tabletta-mag: Laktóz monohidrát, kroszkarmellóz nátrium, hipromellóz,
mikrokristálzos cellulóz, nátrium lauril-szulfát, magnézium sztearát.
Bevonat: Laktóz monohidrát, hipromellóz,glicerin-triacetát, titán dioxid
(E171), sárga vasoxid (E172),
10 mg filmtabletta: "Color mixture opadry II Yellow"(32 K92031
10 mg filmtabletta: "Color mixture opadry II Yellow"(32 K12884
6.2 Inkompatibilitások Nem ismeretesek.
6.3 Lejárati idő 2 év.
6.4 Különleges tárolási előírások Az eredeti csomagolásban.
6.5 Csomagolás
10 mg-os filmtabletta: 4 tabletta aluminium/PVC és Aluminium/PVC/PE/Aclar
buborékfóliában.
20 mg-os filmtabletta: 2, ill. 4, ill. 8 tabletta aluminium/PVC és Aluminium/PVC/PE/Aclar
buborékfóliában.
6.6. A készítmény felhasználására/ kezelésére vonatkozó útmutatások
Megjegyzés: + ( egy kereszt) Csak vényre kiadható gyógyszer (II. csoport).
7 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA AZ EU- ban
Lilly ICOS Limited
25 New Street Square, London
EC4A 3LN, UK
8 AZ EUROPAI UNIÓ FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
EU/1/02/237/001 (Cialis 10 mg.)
EU/1/02/237/002 (Cialis 20 mg. 2x)
EU/1/02/237/003 (Cialis 10 mg. 4x)
EU/1/02/237/004 (Cialis 10 mg.8x)
9 AZ EU ENGEDÉLYEZÉS DÁTUMA 2002. November 12
10 SZÖVEGREVIZIOK AZ EU-ban
11 FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA MAGYARORSZÁGON
Lilly Hungária Kft
OGYI-T:8739-01 Cialis 10 mg. filmtabletta
OGYI-T:8740-03 Cialis 20 mg. filmtabletta (2x,4x,8x)
|
 |
Tájékoztató megjelenése folyamatban ! |
Hírek
SAJTÓINFORMÁCIÓ
CIALIS-ról
2003. április 15.
Mától a patikákban
az akár 24 órán át hatékony új gyógyszer
Pozitív fogadtatás az érintettek és a szakma részéről
Cégünk örömmel jelenti be, hogy a merevedési zavar kezelésére szánt új PDE- 5 gátló gyógyszere az EU tagállamok után végre Magyarországra is megérkezett és a mai naptól, azaz 2003. április 15-től már kapható a patikákban. Az akár 24 órán át is hatékony készítmény közel két hónapja hódít Európában, ahol mind a szakma, mind az érintettek által azonnal pozitív fogadtatásban részesült. A készítmény bevezetésének áttörő sikerét a nemzetközi forgalmi adatok is alátámasztják.
Az új gyógyszer forgalomba hozatala igazi mérföldkőnek számít a cég életében, hiszen korszakalkotó terápiás lehetőséget kínál a merevedési zavarral küszködő közel 400 ezer magyar férfi és partnerei számára "A készítmény, amely akár 24 órán át hatékony, olyan előnyökkel bír, amelyek lehetővé teszik a tervezési kötöttségek nélküli, természetes, a pillanat intimitására alapozott szexuális együttlétet” -mondta Dr. Szabó László, a gyártó cég ügyvezető igazgatója.
A gyógyszer-nagykereskedők és a patikák már elkezdték feltölteni készleteiket, hogy készen álljanak a várhatóan nagy igényekre. A gyógyszert a merevedési zavarok kezelésére 10 és 20 mg-os dózisban regisztrálták, amely kettes, illetve négyes kiszerelésben egyaránt elérhető lesz. A gyógyszer ára a dózistól is függ, a kettes csomagolású dobozhoz 6582 Ft-ért míg a négyes kiszereléshez 10155 Ft-ért lehet majd hozzájutni. Az új készítményt a gyógyszergyártó cég azon merevedési zavarral küzdő férfiaknak ajánlja, akik a jelenleg elérhető terápiákkal ellentétben egy szabadabb alkalmazást lehetővé tévő készítmény elősegítette szexuális életre vágynak. Ez a gyógyszer az egyetlen olyan PDE 5-gátló, amely a bevételtől számított 30. perctől akár 24 órán át bármikor, de kizárólag szexuális ingert követően fejti ki hatását. Az érintetteknek mostantól a meghitt gyertyafényes vacsorákról sem kell lemondaniuk, mert az új készítmény felszívódását alkohol és étel fogyasztása nem befolyásolja. "A természetesebb szexuális élmény ígérete sok férfinek segíthet visszanyerni az önbizalmat"-tette hozzá az ügyvezető igazgató.
A gyógyszer szedésekor a vizsgálatok során enyhe, átmeneti és a tartós alkalmazással csökkenő mellékhatásokat észleltek, elsősorban hasi diszkomfort érzést, orrdugulás, fejfájást, hát-, és izomfájdalmat, szédülést, valamint kipirulást említettek. Mint más PDE5 gátlók esetében is, az új gyógyszer is ellenjavallt azon páciensek körében, akik nitrátokat szednek, vagy olyan szívbetegségben szenvednek, amelynél a szexuális tevékenység egyébként sem tanácsos.
Akik kipróbálták, esküsznek rá A gyógyszer regisztrációjához elengedhetetlen klinikai vizsgálatokon túl, a legtöbb országban a helyi szakorvosok tapasztalatszerzést célzó teszteléseket is folytattak, amelyek eredményeként a páciensek és az orvosok elégedetten számoltak be a gyógyszer hatékonyságáról.
Ole Berg, 52 éves norvég férfi így nyilatkozott a gyógyszerrel szerzett tapasztalatairól: "Nálam a merevedési zavar minden előjel nélkül jelentkezett - és nagymértékben hatással volt a házasságomra és elvette az önbizalmamat. Többféle terápiát is kipróbáltunk, de nem találtuk túl meggyőzőnek és hasznosnak őket. Ekkor ajánlották fel, hogy vegyek részt egy új gyógyszer tesztelésében, ami aztán változást hozott az életünkbe. Azóta az orvosom az új készítményt írja fel nekem és ezzel az önbizalmam is visszanyertem. A feleségemmel kiegyensúlyozott szexuális életet élünk és a kapcsolatunk ismét a régi."
"Az új készítmény bevezetése óta elárasztanak a gyógyszer után érdeklődő páciensek. A betegeket lenyűgözi az új készítmény hosszantartó hatékonysága, mert lehetővé teszi számukra, hogy akár 24 órán belül bármikor a pillanat intimitására alapozott szexuális életet élhessenek. A vizsgálat legújabb biztonságosságra vonatkozó adatai ösztönöznek az új terápiás módszer alkalmazására" -mondta Dr. David Ralph, egy londoni kórház (Middlesex Hospital) szakorvosa.
"A betegek vonzónak találták az új terápiás megoldást, mert lehetővé teszi számukra, hogy visszanyerjék a természetes szexuális életüket-különösen azok a férfiak kérik az új gyógyszer felírását, akik részt vettek a klinikai vizsgálatokban és már kedvezőek a tapasztalataik a készítménnyel kapcsolatban. A merevedési zavar kezelése nemcsak az erekció helyreállításáról szól. Az új készítmény abban különbözik a korábban elérhető terápiás lehetőségektől, hogy a merevedési zavar azon aspektusait is szem előtt tartja, amelyeknek korábban nem szenteltek elegendő figyelmet, mint például a spontaneitás jelentősége"-mondta Dr. Morten Andersen, norvég szakorvos.
Magyarországon jelenleg is zajlanak a hazai tapasztalatszerzést célzó vizsgálatok. A négy andrológiai/urológiai központban, közel félszáz férfi bevonásával végzett vizsgálatok nyár elejére itthon is befejeződnek. A merevedési zavar közel félmillió férfit érint Magyarországon, de még mindig kevesen osztják meg problémájukat szakorvossal vagy akár a partnerükkel. Ennek hátterében a szemérmességen túl gyakran a tájékozatlanság is áll. A felmerülő kérdések és tévhitek tisztázására diszkrét formában kínál lehetőséget a www.potencialis.hu, vagy a 06 40 24 00 00 telefonszámon elérhető Sárga Info Vonal, amely teljes tartalmában a merevedési zavarral foglalkozik, tájékoztat a gyógyulás lehetőségeiről és szakrendelői telefonszám lista segítségével igazítja el a látogatót.
HÁTTÉRANYAG
A
merevedési zavarról
Az erektilis diszfunkció-merevedési zavar az az állapot, amikor
a férfi képtelen a kielégítő szexuális tevékenységhez szükséges erekció
létrehozására, illetve fenntartására. Az ED világszerte kb. 152 millió
férfit és partnerét érinti. A merevedési zavarral összefüggő esetek 80%-a
szervi okokra vezethető vissza, mint például szív-érrendszeri megbetegedések
és a diabétesz, míg a fennmaradó 20% kialakulásáért pszichológiai faktorok
a felelősek. Sokszor azonban mindkét tényező szerepet játszik a merevedési
zavar kialakulásában.
A
klinikai vizsgálatok kiváló eredményeket produkáltak
A készítmény hatásprofiljának és biztonságosságának meghatározása
érdekében 60 féle klinikai vizsgálatot végeztek el több mint 4000 résztvevő
bevonásával. Egy elsődlegesen a hatékonyságra fókuszáló, randomizált,
placebo-kontrollált, hármas fázisú vizsgálatban a készítményt szedő férfiak
81%-a kielégítő erekcióról számolt be, a placeboval kezelt férfiak 35%-os
eredményéhez képest. Ebben a vizsgálatban 1112, különböző eredetű és súlyosságú
merevedési zavarban szenvedő férfi vett részt (804 aktív hatóanyag, 308
placebo), akik hosszantartó, akár 24 órára is kiterjedő hatékonyságról
számoltak be.
A mellékhatások enyhék és átmenetiek
A vizsgálatok során csak enyhe, átmeneti és a tartós alkalmazás
során csökkenő mellékhatásokat mutattak ki, elsősorban hasi diszkomfort
érzést, orrdugulást, fejfájást, hát-, és izomfájdalmat, szédülést, valamint
kipirulást említettek. Mint minden PDE5 gátló, az új színű tabletta is
ellenjavallt nitrátok szedése mellett vagy olyan szívbetegségben szenvedőknek,
akiknek a szexuális tevékenység egyébként sem tanácsolt. A 4000 főt érintő
vizsgálatok azt is kimutatták, hogy a gyógyszeres terápia során nem nőtt
a szívroham előfordulásának kockázata a placeboval kezelt férfiakhoz képest.
A fenti adatokat alátámasztotta továbbá az az átfogó, hármas fázisú vizsgálat
is, amely 1328 merevedési zavarban szenvedő, de ugyanakkor stabil szív-
és érrendszeri állapotban lévő férfit érintett, beleértve olyanokat is,
akiket magasvérnyomás elleni készítményekkel kezeltek. A vizsgálat bebizonyította,
hogy sem a gyógyszeres, sem a placebo kezelés során észlelt kardiovaszkuláris
mellékhatások - beleértve a szédülést, eszméletvesztést - előfordulása
nem volt gyakoribb az adott populáció körében egyébként tapasztalható
hasonló események számához képest.